降脂新药依折麦布，疗效明确不伤肝，他汀好搭

对于动脉粥样硬化性心血管疾病的防治，控制血脂水平，尤其是低密度脂蛋白胆固醇水平，无疑是最重要的控制目标之一。目前，在血脂控制领域，他汀类药物仍是临床的首选和基础药物。不过，除了他汀类药物，还有一种药物对降血脂也有很好的效果。在药物安全性、不良反应风险方面，与他汀类药物相比具有一定的优势。这个药物就是我们今天要给大家介绍的主角——依泽替米贝。

依泽替米贝如何降低血脂？

很多朋友对他汀类药物比较熟悉。他们知道，他汀类药物之所以能降低血脂，是通过抑制肝脏中胆固醇的合成来实现的。与他汀类药物相比，依折麦布的作用完全不同。机制。

依折麦布结构

血液中的胆固醇一部分由肝脏直接合成，一部分通过肠道吸收到血液中。如果把肠道吸收的胆固醇直接理解为外界摄入的食物中的脂质，还是太简单了。事实上，除了饮食中的胆固醇在消化系统中被乳化形成胶束外，只有一小部分被吸收，部分胆固醇是从肝细胞中泵出的游离胆固醇，与磷脂和胆汁结合盐形成胶束。也是肠道吸收胆固醇进入血液的重要途径。依折麦布是一种新型降脂药，通过抑制肠道对胆固醇的吸收而发挥降脂作用。

与他汀类药物相比，2002年推出的依泽替米贝算是一种新药。依折麦布降血脂的机制是通过抑制作用于小肠黏膜刷状缘的特殊转运蛋白的活性，减少肠道对食物和胆汁中胆固醇的吸收，从而降低血脂。

依折麦布降血脂的效果如何？

虽然作用机制不同，但依折麦布和他汀类药物的降脂方向相似，主要是降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。

依折麦布可使小肠吸收的胆固醇量减少50%以上。临床研究表明，与安慰剂相比，单独使用依泽替米贝可使低密度脂蛋白胆固醇水平降低约17~23%。 ，总胆固醇水平降低15%以上，不良反应发生率与安慰剂相近。除对总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇有降低作用外，依折麦布对载脂蛋白B、高密度脂蛋白胆固醇和甘油也有作用。三酯水平有一定的调节作用。通过C反应蛋白的监测，依折麦布对血管内皮也有抗炎作用。

现有数据表明，依折麦布在降低低密度脂蛋白胆固醇水平方面仅次于他汀类药物。可单独或联合用于胆固醇升高的患者，特别适用于他汀类药物不耐受者。或对血脂未达标的患者使用大剂量他汀类药物联合用药。

依折麦布联合他汀比单用他汀优势明显

与他汀类药物20-50%的降血脂作用相比，依折麦布的降血脂作用稍弱，单独用药只能用于对他汀类药物完全不耐受的患者，而低密度脂蛋白胆固醇略有升高.患者有较好的疗效。如果他们想发挥其真正的作用，最好将它们与他汀类药物或其他药物联合使用。这主要基于两个原因。

依泽替米贝联合他汀类药物可以从不同的作用方式降低血脂水平，不仅可以发挥更强的降脂作用，两种药物联合应用，协同作用互补，可以说是能够达到1+1>2的效果。肝脏中胆固醇的合成和肠道中胆固醇的吸收处于一个动态平衡过程。当胆固醇合成受到抑制时，肠道对胆固醇的吸收会进一步增加。因此，单独使用他汀类药物时，胆固醇的合成受到抑制，肠道对胆固醇的吸收会相对增加。当进一步与依泽替米贝合用时，从抑制肠道吸收的角度，依泽替米贝会进一步降低胆固醇。因此，两者的结合不会减少减少。血脂疗效还可以起到补充作用，更有效地控制血脂水平。

在他汀应用常规剂量范围内，剂量可加倍，平均可提高6%的降血脂效果。这就是他汀类药物的“6%”效应，增加他汀类药物的剂量和强度，药物引起转氨酶升高、肌肉疼痛、血糖升高等不良反应的风险会进一步增加，患者的耐受性对药物会有影响。如果联合使用依折麦布和他汀类药物，降血脂的效果远远超过6%，药物不良反应的风险不会显着增加。相反，它是一个更好的选择。

依折麦布联合他汀类降血脂的效果和安全性如何？废话不多说，来分享一些相关的临床研究数据吧。

一项关于依折麦布联合他汀类药物的前瞻性随机双盲研究表明，每日剂量 10 mg 依折麦布联合 10 mg 阿托伐他汀对降低低密度脂蛋白胆固醇具有相同的作用。阿托伐他汀单日剂量80毫克也有同样的效果，低密度脂蛋白胆固醇的降低高达50%左右。另一项规模较大的多中心双盲研究证实，辛伐他汀（起始日剂量 20 mg）和依折麦布（日剂量 10 mg）联合应用比瑞舒伐他汀（起始日剂量 10 mg）具有明显更好的降胆固醇作用) 单一疗法。

文章来源：《药学服务与研究》 网址: http://www.yxfwyyj.cn/zonghexinwen/2021/0707/631.html